年6月28日
中国，广东
近日，广州市恒诺康医药科技有限公司（以下简称：恒诺康生物）研发的1类新药HNC胶囊通过国家药品监督管理局临床默示许可，即将开展临床研究。
该产品是一种ATX抑制剂，属于小分子化合物，本次获批适应症为与吉西他滨和白蛋白紫杉醇联合治疗局部晚期或转移性胰腺癌。据悉，年该化合物用于治疗特发性肺纤维化获批临床，目前正在临床1期。
Autotaxin是一种循环酶，在血液中溶血磷酸的产生至关重要，是一种可以将溶血磷脂酰胆碱（LPC）转化为生物活性磷脂衍生物溶血磷脂酸（LPA）的分泌型溶血磷脂酶D。由于ATX/LPA轴参与了许多生理和病理生理过程，如癌症，疼痛，胆汁淤积性瘙痒症，纤维化，炎症，心血管疾病，因此引起了制药业相当大的兴趣。研究证明，通过抑制Autotaxin来限制LPA合成或使用LPA1拮抗，可以限制肺纤维化的发展。另外，在多种器官如肺，肝，皮肤和肾脏的纤维化中也发现了LPA-LPA1信号传导的重要作用。Autotaxin更广泛地成为纤维化疾病的潜在靶点，尤其是特发性肺纤维化。医药公司GalapagosNV的全球首个Autotaxin抑制剂ziritaxestat(GLPG)已经进行到临床III期，但是由于未达到预期的临床获益率，该公司已于年暂停了这一临床研究。HNC是在GLPG基础上，通过药化设计改造而来的一个新型ATX抑制剂，在抑制ATX活性和药物代谢等方面均较GLPG有显著提高。另外，HNC代谢产物HNC也有较高ATX抑制活性，其活性甚至高于GLPG。从临床前预防和扭转博来霉素诱导的支气管和肺动脉损伤实验的结果来看，HNC使用了1/10or1/3GLPG的剂量就能达到与之相近的结果。预期将成为一个市场竞争力的新型抗特发性纤维化药物。恒诺康医药成立于年，是一家临床阶段的新药研发公司，公司开发的创新药物包括新型抗病*、抗纤维化、抗肿瘤以及中枢神经系统药物等.公司旗下进展最快的管线1类抗流感创新药已在美国完成Ⅰ期临床试验，治疗非特发性肺纤维化的1类新药在美国完成Ⅰa期临床试验，治疗帕金森的2.1类长效药物也已经申报IND。目前，公司在新药专利方面已经获得15项相关发明专利授权。
恒诺康建立了包含小分子药物设计和合成平台、综合分析质量以及制剂研究平台、药代和nonGLP安全评估平台、原料药工艺和GMP-like工艺开发及生产平台。
在研创新药管线中：
HNC是一种神经氨酸酶抑制剂和新型广谱抗流感药物且对达菲耐药株有效，已获得中国、美国临床试验批准，已经完成在美国的I期临床试验和在中国的桥接试验，安全性良好，即将开展II期临床试验。
HNC是恒诺康开发的长效抗流感吸入剂，对多种流感*株包括耐药*株有很高的抑制活性，也可以开发成一次性肌肉注射剂，目前正处于临床前研究阶段。
HNC是恒诺康开发的治疗特发性肺纤维化（IPF）的第二代ATX抑制剂，比第一代ATX抑制剂活性高3-5倍，比目前国际上报道的其他活性最好的化合物高10倍，是潜在的best-in-class产品。
HNC属于受体相互作用蛋白激酶1（RIPK1）抑制剂，RIPK1是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，是细胞存活、细胞死亡和炎症的关键调节因子。
HNC在小鼠病*性肺炎模型中能明显降低炎症因子（TNFα、IL-1β和IL-6）水平，可用于治疗新冠肺炎及各种原因引起的肺损伤和肺纤维化，继而可扩展至炎症、自身免疫性疾病和退行性病变等适应症。
胰高血糖素样肽1受体（GLP-1R）激动剂在降血糖、减重、改善心血管疾病与阿尔茨海默病（AD）等方面均显示获益，口服小分子药物较抗体药物具有明显的给药优势。
在改良型新药方面，恒诺康通过微晶技术开发出长效混悬注射制剂,，建立一个世界领先的前药技术平台。前药具有提高病人用药依从性，降低潜在副作用等优势。适应症包括帕金森病、阿尔茨海默病（AD）、乙肝、器官排斥反应和脑血管痉挛等。此外，恒诺康还拥有国际领先的核苷三磷酸合成与服务平台，能够以最具竞争力的质量和价格为全球客户提供优质的产品及服务。包括mRNA疫苗及药物原料(LZCap、PseudoUTP、NTPs、ARCA)、分子诊断试剂原料（荧光标记核苷三磷酸、生物素标记核苷三磷酸、dNTPs)、核酸测序原料（荧光标记核苷三磷酸、dNTPs)等产品。从创新药自主研发，到攻克技术壁垒自主生产国产“共转录加帽”产品，恒诺康医药紧跟市场需求变化，“两条腿”走路、双轮驱动企业发展，不仅提供mRNA上游技术原料，还布局丰富的创新药管线，为人类健康提供更好的解决方案，未来前景值得期待。
参考资料：
药圈时汇
公司
